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创新||HFIP使傅克酰基化反应更简洁

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众所周知傅克反应是一类很经典的人名反应,广泛用于制备酰基化和烷基化产物,也就是我们常说的傅克酰基化和傅克烷基化反应。今天我们重点讨论一下傅克酰基化反应,该类反应通常需要Lewis酸或Bronst酸的促进如AlCl3,FeCl3, SnCl4或H2SO4等。由于产物酮与酸的络合作用,因此为了使反应完全,通常需要过量的酸的参与。反应结束后,通常需要水处理,会产生含金属的酸性废弃物,既繁琐又污染环境。今天为大家介绍一个来自美国 Jeffrey Aubé团队发表在著名期刊Org. Synth(2018, 95, 486-498 )的方法,该方法只需要把底物溶于溶剂HFIP(六氟异丙醇)中,即可很好地进行反应,反应操作和后处理操作也很简单,该反应体系底物普适性很广。作者首先以图1的例子讲述反应的过程,并对整个过程进行了图片展示(图2)。

图1:反应模板例子。图片来源:Org. Synth

图2:反应过程。图片来源:Org. Synth

      除了上述底物,其它类底物也有很好的普适性(图3)。

 

图3:底物普适性。图片来源:Org. Synth

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